快速的 hits 筛选及排序

药物研发中,DI 摒弃了分子互作筛选的繁杂操作。如您所期待的:无需固定样本,在最短的时间内获得实验结果。

可在任意缓冲液或生物溶液中筛选目标

Dianthus Flower

最少量地样品消耗

检测生物分子间相互作用的 Kd 值,可检测高亲和力至 pM 级

处理更多的项目

适合所有类型的筛选目标
使用 DI,您的筛选目标将不再受到局限,即使是最有挑战的类型。DI 可以研究各种大小及任何种类的筛选目标,从离子到多聚蛋白;从蛋白到核酸,糖类等。

样品准备轻松便捷
DI 适用范围很广,实验可以在任何缓冲液中进行。实验只需要保证蛋白在合适缓冲液中,从而保证其稳定性和完整性。同时,也可以使用更复杂的缓冲液,如细胞裂解液或血清。

检测范围广,灵敏度高
DI 的灵敏度极高,Kd 值检测范围可从毫摩尔级 (mM) 到皮摩尔级 (pM),一站式解决您的问题。

溶液中检测,无需固定
DI 为您提供理想的分析环境,可在最接近自然条件的溶液中进行检测。不会干扰其结合位点,也无需对筛选目标进行固定。

样品消耗量低
相比其他方法,DI 的样品量极少,可为您节省宝贵的蛋白样品及化合物。

高通量检测,迅速获得结果
DI 可在 30 分钟内一次性完成 384 个数据的检测。您可根据实验需求,选择样品数量。

 


使用 DI, 7天24小时,每时每刻

With Dianthus, there’s no fluidics. That means regular maintenance is not required ➡️ which means there’s no downtime ➡️ which means you can use it 24/7 whenever you want. Since Dianthus uses a 384-well microplate format, it’s compatible with many automation solutions and easily fits into your current workflow for even more hands-free time.

 

DI NT.23

基础版
快速获得实验结果,nM 级别的灵敏度

DI NT.23 Pico

高灵敏版
快速获得实验结果,灵敏度至 pM 级

 

DI NT.23 PicoDuo

顶配版
双倍速度获得实验结果

基于亲和力的 hits 筛选和 leads 优化

 

Hits 的发现

更快地发现 hits,是提高药物研发效率的最关键步骤。在 fragment 或小分子单点筛选中,利用 DI,您可以快速发现 hits,并进行 hits 的确认。

Hits 的确认

DI 可以生成简单、易于解释的亲和力排序表和注释,帮助您快速确定合适的候选分子,并马上开始先导化合物 (leads) 的优化,而不必在强、弱活性分子的排序上花费过多时间。

Molecule

先导化合物 (Leads) 优化

一旦确认完成,下一步就需要提高化合物的特异性、选择性以及效价。使用 DI 可以确认那些化合物的亲和力有无变化。这一数据与您的 ADME,毒理以及 PK/PD 结果一起,可以帮助您开发最有潜力的候选药物分子。

需要参考应用案例的数据?

应用案例

历时 10 年验证的成熟技术

通过 TRIC (Temperature Related Intensity Change) 温度依赖的荧光强度变化的方法,定量分析分子间相互作用,测定配体与靶标分子结合的强弱,这是一个被广泛使用的方法。实验中,我们对靶标分子进行荧光标记,并使其与配体分子混合。随后,通过激光,在溶液中制造一个精确而简单的温度变化,荧光信号强度的变化会由靶标分子与配体分子的结合现象所放大。荧光变化会被即时记录,并以浓度为横坐标,荧光值为纵坐标作图,从而获得平衡解离常数 Kd 值。

 

挑选最有价值的 hits

 

快速获得实验结果是我们一直所期待的,若实验可实现全自动化, 并同时可提供有价值的信息,则对我们更有帮助。DI 的 DI.Screening 软件可总结筛选结果,并可给出非常简洁易懂的排序图表。通过快速比较 Kd 值,我们可以决定哪一个候选分子应该更早地进行深入研究。

不仅仅是筛选,也可以测定

DI 不仅可以进行活性分子的发现和确认。它可以测定各种类型靶标分子的平衡解离常数,仪器自身通量很灵活。因此,我们可以将 DI 作为研究各类分子间相互作用的首选方法。

 

描述相互作用,从而理解生物学过程以及结构-功能的相关性

分析多聚蛋白、GPCR 或是适配体与它们配体的相互作用

支持和验证 X-Ray 晶体学以及冷冻电镜的检测

Dianthus Flower

在抑制剂的存在下,进行竞争性实验研究

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