ヒットをすばやく見つけてランク付け
Dianthus は、創取得薬スクリーニングのための 結合相互作用測定の複雑さを取り除きます。 固定化を必要とせず、最速で意味のある結果を取得。
任意のバッファーまたはバイオリキッドで任意のターゲットタイプのヒットを見つける
ターゲットを最小量消費するライブラリー化合物
最も厳密な相互作用をピコモルレベルの Kdで解析
いくつかのプロジェクトではなく、多くのプロジェクトに取り組む
すべてのターゲットを探る
可能なプロジェクトに制限はありません。あらゆるサイズまたは質量（イオンから多量体タンパク質まで）、そしてタイプ （タンパク質、核酸、糖など）の研究対象が使用可能です 。
任意のバッファーで任意のサンプルタイプを評価
ターゲットに最も安定性と整合性を確保できるバッファーを使用できます。さらに、細胞抽出液やバイオリキッドを希釈せずに使用できます。
最高の感度で親和性を測定
Dianthus は強弱に関わらず、広範囲の結合親和性をピコモルからミリモルまでの感度で検出します。他の測定プロセスは不要になります。
溶液中で特徴付けし、固定化は不要
理想的な相互作用の分析はネイティブに近い条件での測定に依存します。 Dianthus は溶液で特徴付けを行うため、ターゲットの結合部位への干渉や高価な固定化への支出は不要になります。
最少量のターゲットと化合物を消費
一滴一滴の重要性。高価なサンプルやライブラリー 化合物を節約すると、それでより多くのスクリーニングを実行したり、他のプロジェクトでそれらを使用したりできます。
どんなスループットでも有意義な結果を最早に得る
Dianthus は 30分で 384 のデータポイントを迅速に分析し、柔軟なスループットを実現します。 1つのサンプルを分析するか、必要な数だけ分析するかを選択できます。
Dianthus は 24 時間 / 365 日使用可能
Dianthusでは、ありません fluidics 。これは定期的なメンテナンスが不要なことを意味します。 Dianthusは384を使っているので - well microplate format多くの自動化ソリューションと互換性があり、さらにハンズフリーで現在のワークフローに簡単に収まります。
Dianthus NT.23
スタンダード
結果が出るまでの時間が早い ナノモル感度
Dianthus NT.23Pico
センシティブ
最高の結果が出るまでの時間が早い ピコモル感度
Dianthus NT.23PicoDuo
アドバンス
最短時間で最高の結果を得る ピコモル感度 ダブルスピード
ヒットをスクリーニングし、アフィニティに基づいてリードを最適化
ヒット識別
真のヒットをより早く見つけることは、創薬ワークフローを効率的にするための最も重要なステップです。 Dianthus を使用すると、フラグメントベースのスクリーニングや小分子の単回投与スクリーニングでも、ヒットをすばやく見つけてヒット検証に自信を持って進むことができます。
ヒット検証
強いバインダーと弱いバインダーの並べ替えにかかる時間が短くなります。 Dianthus は、適切な候補をすばやく判断してリードの最適化を早く開始できるように、わかりやすい類似性のランク付けテーブルとヒストグラムを作成します。
リード最適化
検証が完了したら、ターゲットの特異性、選択性、および効力を向上させる時が来ました。結合親和性が強いままであることを確認するために Dianthus を使用してください。これを ADME、毒性、および PK/PD の結果と組み合わせると、最良の薬候補を開発することができます。
10 年以上の実績を積んだ 実証済みのテクノロジーを使用
分子間相互作用の定量化 。リガンドがそのターゲットに結合する強さまたは弱さの程度の測定法、Temperature Related Intensity Change（TRIC）は新しくありません。それはまずターゲット分子を蛍光染料でラベリングし、それを更にリガンドと混合します。その後、非常に正確で短時間のレーザー誘起温度変化が適用され、リガンドがターゲットに結合すると増幅される蛍光強度の変動を引き起こします。この蛍光の変化を測定し、リガンド濃度に対してプロットして解離定数または Kd を得ます。
どのヒットを早めに進行させる 価値があるかを決定
結果を得ることは良いことですが、結果から自動的に実用的な洞察を得ることは、さらに素晴らしいことです。 Dianthus DI.Screening Analysis ソフトウェアを使用すると、サマリーだけでなく、わかりやすいランキング表や、ヒストグラムも表示されます。 kd を素早く比較そして、どの候補を後ではなく早めに進行させる価値があるかを決定できます。
より早いヒット スクリーニン グのためには 、高品質な実験 消耗品を利用 しよう
確かなヒット を検出するた めにも、高品 質な実験消耗 品をお使いく ださい 。Dianthus 384-well plates は特別なコ ーティング材 を用いており 、タンパク質 がウェルにく っつかないこ とは厳しい品 質管理テスト を経て確認済 みです。プレ ートについて いるバーコ ードからは、 そのプレート で行なった分 析の追跡が可 能です。2nd Generation Labeling kit には、高品質 のフルオロフ ォアが含まれ ており、お持 ちのタンパク 質・ペプチド の分類を行う ことができま す。このフル オロフォアは 感受性がとて も高いので、 他の分子との 結合の検出が より簡単です。Dianthus 384-well plates2nd Generation labeling kit
ヒッ トスクリーニン グをより迅速に 始めたい場合は 、Buffer Exploration Kit をご利用く ださい。こ のキットに はバッファ プレートが 入っており 、プレート の中には様 々な種類の 塩、界面活 性剤、添加 物を含むバ ッファシス テムがあら かじめ搭載 されており ます。これ により体系 的なアッセ イ開発が可 能となって おります。 様々なタイ プのバッフ ァをお持ち のサンプル と合わせる ことにより 、お持ちの サンプルに 最適なバッ ファを効率 的に見つけ ることがで き、アッセ イ開発をよ り低コスト ・効率的に 行うことが できます。
スクリーニング以上のことをする
Dianthus が単なるヒット ID と妥当性検証以外にも使用可能なことを知っている人はほとんどいません。Dianthus は広範囲のターゲットを扱いそして柔軟な情報処理能力を有するので、多様な応用のための分子間相互作用を特徴付ける貴重な主要ツールです。
生物学的プロセスおよび構造と機能の関係を理解するために結合事象を特徴付ける。
多量体タンパク質 、GPCR、またはアプタマーと、それらのリガンドとの相互作用を分析する。
X-ray crystallography や Cryo-EM findings を裏付けし、確認する。
酵素阻害剤の存在下でも、競合するサンプルを比較する。